性 狀：    白色粉末    

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：    多肽序列: AC-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2
雜質(zhì)(HPLC) 
1.0%max
旋光度 
±10% of theoretical
多肽含量(N%)
 ≥80.0%
含水量(Karl Fischer) 
≤6.0%
Acetate Content (HPIC)
≤12.0%
質(zhì)譜(ESI)
Consistent
含量
95.0~105.0%    

貯 存：    ?20°C    

HIV融合抑制：劑自1987年*抗HIV-1藥物齊多夫定問世以來，人類在抗HIV-1研究領(lǐng)域不斷探索，最終使艾滋病從絕癥轉(zhuǎn)變?yōu)榭煽氐慕K身慢性疾病。HIV-1進(jìn)入靶細(xì)胞需經(jīng)歷3個(gè)步驟：首先，病毒外表面糖蛋白亞基gp120與宿主細(xì)胞表面CD4受體結(jié)合，使病毒附著在細(xì)胞上；其次，gp120與宿主細(xì)胞的復(fù)合受體CXCR4或CCR5反應(yīng)；*，HIV-1的跨膜亞基Gp41的構(gòu)象發(fā)生改變，激活融合肽，從而使病毒外殼與宿主細(xì)胞膜融合，并致病毒RNA進(jìn)入宿主細(xì)胞質(zhì)中。由此可見，CXCR4、CCR5和Gp41均可作為抗HIV-1的有效靶點(diǎn)。目前，研究人員已開發(fā)出靶向作用于CXCR4或CCR5的CRI以及靶向作用于Gp41的FI。馬拉韋羅（maraviroc，21）是目前*獲FDA批準(zhǔn)的CCR5受體抑制劑，臨床研究顯示該藥（300mg，bid）對HIV-1的抑制率為安慰劑的2倍以上，且無明顯毒副作用。此外，在1次有效給藥后，馬拉韋羅對HIV-1的抑制作用可保持10d之久，提示其可按較長時(shí)間間隔給藥，簡化長期用藥方案；另一開發(fā)中的同類藥物vicriviroc（30mg，qd，po）可使患者每毫升血漿病毒載量降低1.0log10拷貝，且口服生物利用度高達(dá)89%～100%，目前正處于III期臨床試驗(yàn)階段。恩夫韋肽（enfuvirtide）是2003年3月*在美國注冊并上市的第一個(gè)HIV融合抑制劑，為目前上市的僅有的FI，但它的成功卻開辟了利用多肽類藥物控制HIV-1感染的新領(lǐng)域，用于治療成人及6歲以上兒童慢性人類免疫缺陷病毒(HIV)感染。該藥（90mg，bid）與達(dá)蘆那韋（600mg，bid，po）聯(lián)用時(shí)對HIV-1的抑制率為安慰劑與達(dá)蘆那韋（600mg，bid，po）聯(lián)用時(shí)的1.3倍。恩夫韋肽的缺點(diǎn)是易產(chǎn)生耐藥性，且必須1日2次靜脈注射，多數(shù)患者會因此產(chǎn)生注射位點(diǎn)反應(yīng)，故增加了長期用藥的難度。恩夫韋肽是合成多肽，由gp41的HR2域中一段自然存在的氨基酸序列衍生而成，通過模擬HR2域的活性并且競爭結(jié)合gp41的HR1域，阻止HR1和HR2的相互作用及gp41構(gòu)型發(fā)生改變，進(jìn)而阻止病毒與宿主細(xì)胞融合。與大多數(shù)多肽類藥物相似，恩夫韋肽發(fā)生代謝性藥物間相互作用的可能性很小。藥理作用本品為合成肽類HIV融合抑制藥，可與病毒包膜糖蛋白結(jié)合，阻止病毒與細(xì)胞膜融合所必需的構(gòu)象變化，從而抑制HIV-1的復(fù)制。恩夫韋肽由gp41的HR2域中一段自然存在的氨基酸序列衍生而成，通過模擬HR2域的活性并且競爭結(jié)合gp41的HR1域，阻止HR1和HR2的相互作用及gp41構(gòu)型發(fā)生改變，進(jìn)而阻止病毒與宿主細(xì)胞融合。

用途用于人類免疫缺陷病毒（HIV）感染，與反轉(zhuǎn)錄酶藥聯(lián)用。

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