米格列奈鈣
格列奈類降糖藥
中文名稱: 米格列奈鈣
中文同義詞: 米格列奈(鈣)(二水合物);(2S)-2-芐基-3-(順式全氫異吲哚-2-羰基)丙酸鈣二水合物;米格列奈鈣;米格列奈鈣水合物;米格列奈(鈣鹽,水合物);米格列柰鈣二水物;二水米格列奈鈣;米格列奈鈣(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文名稱: Mitiglinide calcium
CAS號(hào): 207844-01-7
分子式: C38H52CaN2O8
分子量: 704.91
EINECS號(hào):
相關(guān)類別: APIs;原料藥;中間體;API;Diabetes Research;小分子抑制劑;抗Ⅱ型糖尿病;有機(jī)原料
Mol文件: 207844-01-7.mol
米格列奈鈣
米格列奈鈣 性質(zhì)
熔點(diǎn)  179-185°C
儲(chǔ)存條件  -20°C Freezer
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 207844-01-7(CAS DataBase Reference)
米格列奈鈣 用途與合成方法
格列奈類降糖藥 格列奈類降糖藥具有速效、強(qiáng)效、短效的特點(diǎn)，避免了低血糖等不良反應(yīng)的發(fā)生，且沒(méi)有α-糖苷酶抑制劑的胃腸道不良反應(yīng)，為更有市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力的餐后血糖調(diào)節(jié)劑。米格列奈鈣只是在進(jìn)餐時(shí)才會(huì)迅速而短暫的刺激*分泌胰島素，起效快，作用持續(xù)時(shí)間短；傳統(tǒng)的的口服糖尿病藥則持續(xù)刺激胰島素分泌，且刺激過(guò)度，特別是在兩餐之間，常使患者感到饑餓，用磺酰脈類藥物時(shí)甚至要鼓勵(lì)患者在兩餐之間服用點(diǎn)心，使過(guò)多的胰島素有所代謝。這種額外的進(jìn)食使患者的體重增加，而他們?cè)陂_(kāi)始時(shí)就常常是肥胖者。
米格列奈鈣是繼瑞格列奈、那格列奈后的第三個(gè)格列奈類降糖藥，由日本桔生制藥公司（Kissei）研制成功，于2004年1月29日獲得日本厚生省批準(zhǔn)，2004年5月*在日本上市，用于治療2型糖尿病。是作為早期及輕重度Ⅱ型糖尿病患者的一線治療藥物，具有“體外胰島”之美稱。臨床試驗(yàn)表明，本類藥物是迄今為止在療效和安全性方面均優(yōu)于其它的降糖藥，是新型速效促胰島細(xì)胞分泌胰島素的“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑” ，適用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)療法不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者，主要用于控制餐后高血糖。
本品可使胰島β細(xì)胞上的K+-ATP通道關(guān)閉，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增加而使細(xì)胞外含胰島素的囊泡脫粒，從而刺激胰島素的分泌。體外實(shí)驗(yàn)表明, 米格列奈鈣能刺激離體倉(cāng)鼠胰島細(xì)胞分泌胰島素。電生理研究表明，本品能抑制ATP敏感K+通道的開(kāi)放程度，在濃度為10μmol/L時(shí)，可使該通道完全阻斷，能刺激Ca2+進(jìn)入細(xì)胞。在葡萄糖存在的情況下，米格列奈鈣能劑量依賴性地刺激大鼠離體*和離體灌注*分泌胰島素。
米格列奈與那格列奈都是速效的促胰島素分泌藥物，但米格列奈表現(xiàn)出更顯著的改善餐后高血糖作用。這種藥效上的差別表現(xiàn)為，米格列奈促進(jìn)HIT-T15細(xì)胞分泌胰島素的作用大約是那格列奈的100倍，對(duì)于Ⅱ型糖尿病動(dòng)物的促進(jìn)胰島素分泌作用比那格列奈更為顯著。
用途  格列奈類降糖藥

中文名稱：米格列奈鈣 中文別名：米格列奈(鈣鹽,水合物); (2S)-2-芐基-3-(順式全氫異吲哚-2-羰基)丙酸鈣二水合物; 英文名稱：Mitiglinide calcium 英文別名：Mitiglinidecalcium; KAD-1229 Calcium Hydrate; 3006 MITIGLINIDE CALCIUM HYDRATE; Mitiglinide calciuM salt dihydrate; CAS號(hào)：207844-01-7 分子式：C38H52CaN2O8 分子量：704.90600 精確質(zhì)量：704.33500 PSA：111.68000 LogP：5.53020
物化性質(zhì)糾錯(cuò)
外觀與性狀：白色固體 熔點(diǎn)：179-185oC

物化性質(zhì)
外觀：white solid熔點(diǎn)：179-185℃