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5-氟脲嘧啶
參數(shù)	數(shù)值
抗代謝藥	5-氟脲嘧啶簡稱氟脲嘧啶，為嘧啶類抗代謝藥，是目前臨床上常用的一種化療藥物，對增殖期各期均有作用，能阻止胸腺嘧啶的形成，抑制DNA的生物合成，從而抑制癌細胞的生長。臨床用于治療消化道腫瘤，如胃癌、腸癌、肝癌等。對乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宮頸癌、胰腺癌等亦有效。瑞士生產(chǎn)的癌膚治為含本品5%的軟膏，主要用于日光角化病和老年角化病、癌前期皮炎、單個和多發(fā)性淺表基底細胞癌、放射性皮膚病損害后的癌期及表淺基底細胞癌。 5-氟脲嘧啶在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧脲嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脲嘧啶脫氧核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)樾叵汆奏っ撗鹾塑账?，從而影響DNA的生物合成。同時，它能摻入RNA，通過阻斷脲嘧啶及乳清酸摻入RNA，達到直接抑制RNA的合成。 本藥主要在肝臟中分解代謝，大部分解為二氧化碳從呼吸排出，極少由尿排出?？诜笪詹町惡艽?靜脈給藥后，其血漿濃度很快在兩小時內(nèi)下降;靜注后于30分鐘內(nèi)可到達腦脊液中并維持3小時;靜脈持續(xù)滴注的毒性較一次靜脈推注為輕;靜脈給藥的療效也較口服為高。氟脲嘧啶對增殖細胞的毒性大于非增殖細胞，但并無明顯的細胞周期特異性。對氟脲嘧啶的耐藥性可由于對活性作用必需的酶缺少或胸苷酸合成酶活力增加的結(jié)果。 以上信息由ChemicalBook的Andy編輯整理。
藥代動力學	由于氟脲嘧啶的吸收不穩(wěn)定，因此常規(guī)不采用口服(在歐洲可獲得口服制劑)。一般均靜脈內(nèi)給藥。為了直接達到腫瘤也可以經(jīng)動脈給藥(例如肝轉(zhuǎn)移時通過肝動脈)，并可直接注入體腔之滲液中(如卵巢癌)。靜脈注入后血漿半衰期為7.5～10分鐘，3小時后血漿中已查不到未改變的藥物。細胞內(nèi)藥物水平持續(xù)更久。 氟脲嘧啶在肝中廣為代謝;60～80%在8～12小時內(nèi)作為呼吸的二氧化碳而排出，并有15%在6小時內(nèi)原藥不變從尿排出。本藥可進入滲出液和腦脊液。已有血漿中氟脲嘧啶的測定方法。
適應癥	臨床用于乳腺癌、消化道癌腫、卵巢癌及原發(fā)性支氣管肺腺癌的輔助化療和姑息治療;也是治療惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、漿膜腔癌性積液膀胱癌及頭頸部惡性腫瘤和肝癌的化療藥物。 皮膚科外用含5-氟脲嘧啶5%的軟膏治療光化性角化癥、日光性唇炎、鮑恩病、凱拉增生性紅斑、鮑恩樣丘疹病、尖銳濕疣、白癜風、苔蘚淀粉樣變、播散性表淺性汗孔角化癥、尋常疣、扁平疣、銀屑病、著色性干皮病、表淺性基底細胞上皮瘤等;皮損內(nèi)注射治療角化棘皮瘤、瘢痕疙瘩等。
藥物相互作用	用本藥前先用甲氨喋呤，通過增加細胞內(nèi)磷酸核糖焦磷酸的含量，可增加5-氟脲嘧啶核苷酸的形成。別嘌呤醇可以改變氟脲嘧啶的作用，它的代謝產(chǎn)物，別嘌呤二醇，抑制乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶，這樣就減輕毒性并可能改進治療指數(shù)。胸苷和其他核苷增加氟脲嘧啶與RNA的結(jié)合，胸苷通過雙氫嘧啶脫氫酶可以延遲氟脲嘧啶的分解。然而，這種聯(lián)合用藥迄今并未明顯改善臨床效果。
不良反應與注意事項	氟脲嘧啶的主要毒性作用是侵犯胃腸道和血細胞生成系統(tǒng)。厭食、惡心和嘔吐常見?？谇谎住⒀适彻苎缀透篂a均為停藥的指征，否則會出現(xiàn)嚴重的口咽部和腸道潰瘍。靜脈點滴給藥時胃腸道毒性作用常是限制劑量的原因。相反，巨大劑量靜脈注射時，白細胞減少是限制劑量的毒性作用。最低白細胞計數(shù)常出現(xiàn)在第1次用藥后的7～ 14日。血小板減少則不太明顯，可以出現(xiàn)在7～17日。監(jiān)測血細胞計數(shù)是必須的。 其他不良反應是脫發(fā)、皮炎和色素沉著。曾遇到急性和慢性結(jié)合膜炎。可逆性小腦共濟失調(diào)出現(xiàn)在1%的病人中，可能與劑量有關(guān)，可發(fā)生在治療過程的任何時候(常常是幾個月后)。小腦體征在停藥后可持續(xù)幾周。心肌缺血偶爾出現(xiàn)在氟脲嘧啶靜脈點滴時。本藥在動物是致畸形的并可能致癌。 對肝功能有損害的病人(例如廣泛肝轉(zhuǎn)移)應用氟脲嘧啶應減量;對營養(yǎng)狀況差的病人用藥應謹慎。 采用每天間歇靜脈點滴連續(xù)4～5日可大大減低對血液的毒性作用。然而，臨床研究的結(jié)果并不說明快速注射或者點滴方法在治療上的優(yōu)越性。長期點滴輸藥可以發(fā)生伴有疼痛、紅斑和脫皮的手-足綜合征。 本藥歸于FDA妊娠分類D。
呋喃氟脲嘧啶	呋喃氟脲嘧啶是氟脲嘧啶的衍生物，作用與氟脲嘧啶相似，但化療指數(shù)比氟脲嘧啶高一倍，而毒性僅為其1/4～1/6。適用于胃腸道癌和乳腺癌。一般有口服、靜脈及肛門坐藥三種劑型。
化學性質(zhì)	白色或類白色結(jié)晶性粉末。Mp282-283℃(分解)，0.1mol/L鹽酸溶液在 265nm波長處有最大吸收。微溶于水和乙醇，不溶于氯仿和乙醚，溶于稀鹽酸和氫氧化鈉液。中等毒，LD50 (小鼠，腹腔) 230mg/kg。
用途	生化研究，抗腫瘤藥。
用途	該品為抗腫瘤藥，也用于合成氟胞嘧啶。5-氟尿嘧啶在生化研究中可用于研究稻，麥穗子分化，遺傳代謝測定，植物生長發(fā)育研究。
用途	用于消化系統(tǒng)癌、頭頸部癌、婦科癌、肺癌、肝癌、膀胱癌和皮膚癌等的治療
用途	抗代謝抗腫瘤藥
用途	抑制DNA合成
用途	一個強有力的抗腫瘤試劑，通過抑制胸苷酸合成酶，影響嘧啶合成從而消耗細胞內(nèi)dTTP池,5- FU被代謝成核糖核苷酸和脫氧核糖核苷酸，并被注入到RNA和DNA。用5- FU處理細胞可導致細胞在S期積聚，5- FU已被證明可誘導p53依賴的細胞凋亡。核酸代謝，研究稻、麥穗子分化，遺傳代謝測定，植物生長發(fā)育研究。
用途	抗腫瘤藥。對多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌(局部涂抹)、外陰白斑(局部涂抹)等均有一定療效。不良反應主要有骨髓移植、消化道反應。嚴重者可有腹瀉，局部注射部位靜脈炎，少數(shù)可有神經(jīng)系統(tǒng)反應如小腦變性、共濟失調(diào)。用藥期間應嚴格檢查血象。
生產(chǎn)方法	由氟乙酸乙酯經(jīng)縮合，環(huán)合水解而得。1.縮合，環(huán)合將甲醇鈉甲醇溶液投入干燥的不銹鋼反應鍋內(nèi)，攪拌下減壓濃縮至甲醇鈉成白色粉末，冷卻至50℃，加入甲苯，再冷至10℃以下，滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加畢，在30℃左右攪拌反應8小時。靜置，得淡黃色稠厚的混合物。在縮合物中加入甲醇和甲基異尿素硫酸鹽，攪拌加熱至66-70℃回流反應6h。常壓回收甲醇至反應物呈現(xiàn)稀糊狀時，再減壓蒸至粘稠狀為止。加水加熱溶解，加入活性炭。過濾，濾液用濃鹽酸酸化至pH3-4，析出結(jié)晶，冷卻過濾，用冷水洗滌濾餅，以沸水調(diào)漿浸泡過認，過濾，冷水洗滌，干燥，得5-氟-4-羥基-2-四氧基嘧啶（C5H5FN2O2）。2.水解上述環(huán)合產(chǎn)物5-氟-4-羥基-2-甲氧基嘧啶加入20%鹽酸中，在60℃水解4h，經(jīng)后處理即得5-氟尿嘧啶。
生產(chǎn)方法	2-甲硫基-5-氟尿嘧啶在酸性條件下回流制得。
別名	5-氟脲嘧啶 51-21-8;二氧嘧啶雜質(zhì);氟尿嘧啶;2,4-二羥基-5-氟嘧啶;氟尿嘧啶,5-氟脲嘧啶,5-氟尿嘧啶;5-氟尿嘧啶, 97+%;氟脲嘧啶;5-氟尿嘧啶(5-氟脲嘧啶)
英文別名	5-Fluorouracil - CAS 51-21-8 - Calbiochem;[180]-5-Fluorouracil;2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro-;2,4-dioxo-5-fluoropyrimidine;3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-4(1h;5-faracil;5-Flouracyl;Fluoroplex

5-氟脲嘧啶
參數(shù)	數(shù)值
熔點	282-286 °C (dec.)(lit.)
沸點	190-200°C/0.1mmHg
密度	1.4593 (estimate)
儲存條件	Store at 0-5
溶解度	H2O: 10 mg/mL, clear
形態(tài)	powder
酸度系數(shù)(pKa)	pKa 8.0±0.1 (H2O) (Uncertain);3.0±0.1(H2O) (Uncertain)
顏色	white
PH值	4.3-5.3 (10g/l, H2O, 20℃)
水溶解性	12.2 g/L 20 ºC
敏感性	Air Sensitive
Merck	14,4181
BRN	127172
穩(wěn)定性	Stable. Light sensitive. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases.
InChIKey	GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫	51-21-8(CAS DataBase Reference)
NIST化學物質(zhì)信息	2,4-Pyrimidinedione, 5-fluoro-(51-21-8)
EPA化學物質(zhì)信息	2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro-(51-21-8)

5-氟脲嘧啶
參數(shù)	數(shù)值
危險品標志	Xn,T,C,Xi
危險類別碼	22-20/21/22-52-25
安全說明	36-36/37-36/37/39-22-45-26
危險品運輸編號	UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany	3
RTECS號	YR0350000
F	10-23
Hazard Note	Irritant/Highly Toxic
TSCA	T
HazardClass	6.1
PackingGroup	III
海關(guān)編碼	29335995
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)	51-21-8(Hazardous Substances Data)
毒性	LD50 orally in Rabbit: 230 mg/kg

供應 51-21-8 | 供應 5-氟脲嘧啶 | 現(xiàn)貨 51-21-8 | 現(xiàn)貨 5-氟脲嘧啶 | 高純 51-21-8 | 高純 5-氟脲嘧啶 | 定制 51-21-8 | 定制 5-氟脲嘧啶 | 51-21-8 供應商 | 5-氟脲嘧啶 供應商 | 51-21-8 生產(chǎn)廠家 | 5-氟脲嘧啶 生產(chǎn)廠家 | 51-21-8 價格 | 5-氟脲嘧啶 價格 | 51-21-8 現(xiàn)貨 | 5-氟脲嘧啶 現(xiàn)貨 | 51-21-8 作用 | 5-氟脲嘧啶 作用 | 51-21-8 原料 | 5-氟脲嘧啶 原料 | 51-21-8 定制 | 5-氟脲嘧啶 定制 | 51-21-8 試劑 | 5-氟脲嘧啶 試劑 |