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卡博替尼（CABOZANTINIB）
參數(shù)	數(shù)值
抗癌藥	卡博替尼(Cabozantinib)是由美國Exelixis 生物制藥公司研發(fā)的新型分子靶向藥物。2012 年11月29日美國食品藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)卡博替尼用于不可手術(shù)切除的惡性局部晚期或轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌的治療。 此外索拉非尼、凡德尼布、樂伐替尼也被美國食品藥品監(jiān)督管理局（Food and Drug Administration，F(xiàn)DA）批準(zhǔn)用于治療晚期甲狀腺癌。
作用機(jī)制	體外生化和(或)細(xì)胞學(xué)分析顯示，卡博替尼抑制RET、肝細(xì)胞生長因子受體( human hepatocyte growthfactor receptor，MET ) 、血管內(nèi)皮生成因子受體1(Vascular endothelial growth factor receptor 1，VEGFR-1) 、VEGFR-2、VEGFR-3、干細(xì)胞生長因子受體(stemcell factor receptor，KIT) 、酪氨酸激酶受體(receptortyrosine kinase，TRKB) 、FMS 樣酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosine kinase-3，F(xiàn)LT-3) 、AXL及上皮生長因子樣域酪氨酸激酶2( human tyrosine kinase with immunoglobulinlikeand EGF-like domains 2，TIE-2) 的酪氨酸激酶活性，以上激酶受體在正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞生長過程中均起著重要作用，上述受體異常表達(dá)在多種腫瘤的發(fā)生、發(fā)展過程中發(fā)揮重要作用，包括抑制腫瘤細(xì)胞凋亡，參與腫瘤血管生成及侵襲等病理過程?？ú┨婺嵬ㄟ^抑制上述激酶活性而發(fā)揮抗腫瘤作用，殺死腫瘤細(xì)胞，減少轉(zhuǎn)移并抑制腫瘤血管新生。
藥動學(xué)	群體藥動學(xué)分析顯示，該藥半衰期約55h，分布容積(volume of distribution，V/F) 約349L，藥物穩(wěn)態(tài)清除率(clearance，CL/F) 約4.4 L·h－1。口服該藥，血漿中位達(dá)峰時間(tmax)2～5h。與單次給藥相比，口服140mg·d－1，共19d，體內(nèi)暴露量增至4～5倍(基于藥-時間曲線下面積),并于第15天達(dá)穩(wěn)態(tài)。該藥與血漿蛋白有高結(jié)合率( ≥99.7%)。 健康受試者給予該藥，單次口服140mg，高脂飲食相對于空腹?fàn)顟B(tài)服藥，最大濃度(Cmax)和AUC分別增加41%和57%。 體外研究顯示，卡博替尼為CYP3A4底物，CYP3A4 抑制藥會降低其代謝產(chǎn)物N-氧化物的形成(＞80%) ，而CYP2A9 抑制藥則對該藥的代謝影響較小(＜20%) ，CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6 及CYP2E1 對該藥代謝無影響。 給予健康受試者單劑放射性標(biāo)記的卡博替尼后，27%的放射活性出現(xiàn)在尿中，54%在大便中。
不良反應(yīng)	臨床試驗中，卡博替尼所致常見不良反應(yīng)包括腹瀉、口腔炎、掌足紅腫綜合征(Palmar-plantarerythrodysesthesia syndrome，PPES) 、體質(zhì)量減輕、食欲不振、惡心、疲乏、口腔痛、發(fā)色變化、味覺障礙、高血壓、腹痛及便秘。 最常見實驗室指標(biāo)異常(＞25%) 為天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增加，淋巴細(xì)胞減少，堿性磷酸酶增加、低鈣血癥、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、低磷血癥及高膽紅素血癥。 接受卡博替尼治療的患者，首次劑量后57% 患者促甲狀腺激素(thyroid stimulating hormone,TSH) 水平升高，與接受安慰藥的患者比較，升高19%。 有關(guān)卡博替尼的抗癌藥、作用機(jī)制、藥動學(xué)、不良反應(yīng)、藥物相互作用是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2015-10-23)
藥物相互作用	健康受試者給予強(qiáng)CYP3A4 抑制藥酮康唑(400mg·d－1，共27d) ，增加單劑量該藥暴露量(AUC0-inf) 38%，服用該藥時，應(yīng)避免同服強(qiáng)CYP3A4抑制藥(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韋、茚地那韋、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、伏立康唑)。 健康受試者給予強(qiáng)CYP3A4 誘導(dǎo)藥利福平(600mg·d－1，共31d) ，降低單劑量該藥暴露量(AUC0-inf)77%，應(yīng)避免同服CYP3A4 誘導(dǎo)藥( 如地塞米松、苯妥英鈉、卡馬西平、利福平、利福布丁、利福噴汀、苯巴比妥、貫葉連翹制劑) 。 在人肝微粒體( human liver microsomal，HLM) 酶系，卡博替尼為CYP2C8 非競爭性抑制藥，CYP2C9 混合型抑制藥，CYP2C19 及CYP3A4 弱競爭性抑制藥。 在培養(yǎng)的人肝細(xì)胞中，卡博替尼為CYP1A1mRNA誘導(dǎo)藥，但對CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系無影響。 實體瘤患者中，卡博替尼穩(wěn)態(tài)血藥濃度(≥100 mg·d－1，共服藥至少21d)顯示對單劑量羅格列酮(CYP2C8底物) 血漿暴露量(Cmax和AUC) 無影響。 卡博替尼為P-糖蛋白轉(zhuǎn)運活性抑制藥，但并非其底物。因此，卡博替尼可能增加P-糖蛋白底物血漿濃度。
別名	博卡替尼;N-(4-((6,7-二M乙羥喹啉-4-基)氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺;蘋果酸鹽CABOZANTINIB;蘋果酸鹽XL-184;卡博替尼(鹽的);卡博替尼XL-184;卡博替尼(CABOZANTINIB);N-(4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二羧酰胺
英文別名	Carbozantinib;Cabozantinib(XL184Malate);Cabozantinib(XL184,BMS-907351);N-(4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxaMide(CAS：849217-68-1);XL-186;N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamideCabozantinib(XL184,BMS-907351);1,1-cyclopropanedicarboxamide,n'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-n-(4-fluorophenyl)-;Cabozantinib,>=98%

卡博替尼（CABOZANTINIB）
參數(shù)	數(shù)值
密度	1.396

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