磷酸二酯酶（phosphodiesteras，PDEs）是一類可水解細(xì)胞內(nèi)第二信使環(huán)磷酸腺苷（cyclicadenosinemonophosphate，cAMP）和環(huán)磷酸鳥苷（cyclicguanosinemonophosphate，cGMP）的酶類，參與了多種信號(hào)傳遞和生理活動(dòng)。PDEs由21個(gè)基因編碼組成，根據(jù)其對(duì)抑制劑敏感性Chemicalbook和氨基酸序列的不同分為11個(gè)家族（PDE1～11）。PDE家族基因的多樣性及其復(fù)雜的表達(dá)方式，提示其不同的亞型可能具有不同的病理和生理機(jī)制。PDEs參與了炎癥、哮喘、抑郁等多種疾病病理過程的發(fā)生和發(fā)展，可作為治療各類復(fù)雜疾病的重要靶點(diǎn)。因此，著力于發(fā)現(xiàn)包括合成類和天然來源的PDEs抑制劑先導(dǎo)化合物，是促進(jìn)該類抑制劑新藥研發(fā)的關(guān)鍵。