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α-細(xì)辛腦
參數(shù)	數(shù)值
概述	α-細(xì)辛腦，別名細(xì)辛腦，α-細(xì)辛醚，Asarone。化學(xué)名稱:2, 4, 5-三甲氧基-1-丙稀基苯, 是中藥石菖蒲(AcorigramineiRhizoma)的主要有效成分, 具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥，以及平喘、祛痰、止咳、解痙、利膽等多種作用，并對肺炎雙球菌、金黃色葡萄球菌和大腸桿菌的生長有不同程度抑制作用。提取的單體臨床應(yīng)用于肺炎、哮喘、癲癇大發(fā)作等收到良好效果。
理化性質(zhì)	溶于乙醇、醋酸乙酯、乙醚及氯仿中, 不溶于水。其微黃色結(jié)晶狀態(tài)的熔點為59 ～ 60℃;針狀結(jié)晶狀態(tài)的熔點62 ～ 63 ℃, 沸點296 ℃。
藥理作用	1.鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用 α-細(xì)辛腦具有較強(qiáng)的中樞鎮(zhèn)靜及抗驚厥作用, 能對抗電驚厥和戊四氮引起的驚厥。這是由于提高了腦組織的興奮閾、減弱了來自病灶的興奮擴(kuò)散, 從而對驚厥大發(fā)作產(chǎn)生治療效果;但是α-細(xì)辛腦與安定一樣對復(fù)雜性熱驚厥療效差。因此一般短程應(yīng)用α-細(xì)辛腦預(yù)防性治療單純性熱性驚厥再發(fā)。 2.祛痰作用 α-細(xì)辛腦的祛痰作用是通過增強(qiáng)氣管纖毛運(yùn)動達(dá)到的。 3.舒張支氣管平滑肌的作用 治療支氣管哮喘的常規(guī)治療方法有吸氧、輸液、抗生素、β2受體興奮劑、茶堿類、激素等。在此基礎(chǔ)上, 同時使用α-細(xì)辛腦注射液作為治療組;以常規(guī)方法為對照組, 考察療效、探究機(jī)理。結(jié)果α-細(xì)辛腦為選擇性的激動體內(nèi)β2受體, 對抗組胺、乙酰膽堿,舒張支氣管平滑肌, 同時又抑制了內(nèi)源性致病物質(zhì)的釋放,改善循環(huán)障礙。 4.抑制鼠肝細(xì)胞合成與分泌脂質(zhì)的作用 α-細(xì)辛腦能夠抑制培養(yǎng)的肝細(xì)胞分泌脂蛋白和脂質(zhì)的合成。 5.抗癌作用 α-細(xì)辛腦對SGC、D6和Hela等人癌細(xì)胞株有抗癌活性。 6.利膽作用 經(jīng)腸道給予LD50劑量(約136 mg·kg-1)1/5的α-細(xì)辛腦后, 大鼠的膽汁引流量顯著升高, 作用較去氫膽酸持久, 但沒有去氫膽酸的膽汁后抑制現(xiàn)象。 7.驅(qū)蟲、殺蟲作用 α-細(xì)辛腦對日本原線蟲屬出鞘幼蟲、幼蟲和絲光綠蠅幼蟲呈明顯的殺蟲活性。 8.抗菌消炎、抗癲癇作用 α-細(xì)辛腦還具有良好的抗菌消炎、抗癲癇的作用。
藥效動力學(xué)	新西蘭兔靜脈給予不同劑量5,10, 20mg·kg-1后, α-細(xì)辛腦表現(xiàn)為二室模型, 分布容積(Vd)沒有改變, 但清除率(Cl)卻成比例減少為1.28 , 0.99和0 .69 L·h-1·kg-1, 而t 1/ 2β卻成比例增加為0.45,0.79和1.27 h。故認(rèn)為α-細(xì)辛腦在兔體內(nèi)的藥動學(xué)屬非線性。α-細(xì)辛腦在人體內(nèi)的藥動學(xué)研究。在10 名健康志愿者單劑量口服合成α-細(xì)辛腦片劑120 mg 后, 測得t1/2 β為3.5h, 達(dá)峰時(tmax)0.91 h, 峰濃度(cmax)120 ng·ml-1, 藥-時曲線下面積(AUC)149 ng·h·ml-1, 吸收速度常數(shù)(Ka)4.1h-1, 口服顯二室模型。該藥在人體內(nèi)吸收快, 分布廣泛, 但存在較大的個體差異。
制備方法	1.β-環(huán)糊精包合技術(shù) 采用研磨法制備了α-細(xì)辛腦-β-環(huán)糊精包合物。經(jīng)過實驗篩出最佳工藝為α-細(xì)辛腦-β-環(huán)糊精(1∶6), β-環(huán)糊精-水(1∶1.5), α-細(xì)辛腦-乙醇(1∶1.5), 研磨時間90 min。以原料藥為參照, 測定溶解度和溶出度。結(jié)果包合后藥物的溶解度為原料藥的5.31倍;溶出度參數(shù)t50比原料藥的46.2 min縮短了27.3 min。 2.自微乳化技術(shù) 以油酸乙酯和Myglyol812N為油相、Tweenum 80 和CremophorEL為乳化劑、PEG400和Labrasol為助乳化劑, 通過假三元相圖進(jìn)行自乳化區(qū)域比較, 以粒徑最小為標(biāo)準(zhǔn), 篩選出最佳處方即油酸乙酯、Tweenum 80, PEG400比例為20∶60∶20。 3.微細(xì)顆粒技術(shù) 利用快速膨脹超臨界溶液(RESS)法制得了α-細(xì)辛醚的微細(xì)顆粒。其考察了膨脹壓力、膨脹前溫度、沉降室溫度、噴嘴直徑等影響因素。結(jié)果表明制備時要采用較高的膨脹壓力、較低的膨脹前溫度、沉降室溫度和較小的噴嘴直徑, 制得的α-細(xì)辛醚微細(xì)顆粒平均粒徑為2.1×10-3 ～18.5×10-3 mm。 以上關(guān)于alpha-細(xì)辛腦的應(yīng)用，制備方法，藥理作用等信息由Chemicalbook的亓編輯整理。
應(yīng)用	1.癲癇 2.慢性阻塞性肺部疾病(COPD) 3.高脂血癥
劑量與用法	口服：每次2片，重癥3片，每日3次;5～14歲，每次l片至1片半，每日3～4次;1～4歲，每次半片至1片，每日3次。
注意事項	不良反應(yīng)少，對心、肝、腎無毒性不良反應(yīng)。肝腎功能嚴(yán)重障礙者慎用。僅服藥初期有輕微口干、頭暈、惡心、胃不適、心慌及便秘等，不需停藥，可自行消失。
參考資料	/ProductChemicalPropertiesCB5722497.htm [1]趙李宏等.α-細(xì)辛腦近10年研究概述.中國中藥雜志.2007.32(7):562-564. [2]吳闖.α-細(xì)辛腦的研究進(jìn)展.中國藥學(xué)雜志.1997.32(3):129-131.
用途	本品為淡黃色液體，具有細(xì)辛特有的香味 相對密度： 0.955-0.972 折 光： 1.495-1.523 含 量： 甲基丁香酚、β蒎烯、龍腦、桉葉素、黃樟素 化學(xué)性質(zhì)： 針狀結(jié)晶(石油醚)。幾乎不溶于水，溶于乙醇、、冰醋酸、四氯化碳、氯仿、石油醚。 熔點：57-61 °C 沸點：296 °C 用途 本品具有止咳、祛痰、平喘、解痙、鎮(zhèn)靜、、降血脂、利脂等作用，對肺炎雙球菌、金黃色葡萄球菌和大腸桿菌的生長有不同程度的抑制作用，并具有一定的抗癌活性。臨床用于治療慢性支氣管炎、支氣管哮喘、肺炎、慢性阻塞性肺疾病
用途	本品具有止咳、祛痰、平喘、解痙、鎮(zhèn)靜、抗癲癇、降血脂、利脂等作用，對肺炎雙球菌、金黃色葡萄球菌和大腸桿菌的生長有不同程度的抑制作用，并具有一定的抗癌活性。
別名	細(xì)辛醚;ALPHA-細(xì)辛醚(ALPHA-細(xì)辛腦);Α-細(xì)辛醚;反式-2,4,5-三甲氧基-1-丙烯苯;Α-細(xì)辛腦;(E)-細(xì)辛腦;Α-細(xì)辛酮;反式-2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯
英文別名	Asarum camphor;asarumcamphor;Benzene, 1,2,4-trimethoxy-5-(1-propenyl)-, (E)-;Benzene, 1,2,4-trimethoxy-5-propenyl-, (E)-;Benzene, 1,2,4-trimethoxy-5-propenyl-, trans-;E-2,4,5-Trimethoxy-prop-1-enylbenzen (trans-asaron);Etherophenol;trans(alpha)-Asarone

α-細(xì)辛腦
參數(shù)	數(shù)值
熔點	57-61 °C(lit.)
沸點	296 °C(lit.)
密度	1.1227 (rough estimate)
折射率	1.5060 (estimate)
儲存條件	−20°C
溶解度	Soluble in chloroform, methanol.
形態(tài)	neat
敏感性	Light Sensitive
最大波長(λmax)	312nm(EtOH)(lit.)
BRN	1910606
CAS 數(shù)據(jù)庫	2883-98-9(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息	Asarone(2883-98-9)

α-細(xì)辛腦
參數(shù)	數(shù)值
危險品標(biāo)志	Xn
危險類別碼	22
安全說明	22-24/25
WGK Germany	3
RTECS號	DC2975000
海關(guān)編碼	29093090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)	2883-98-9(Hazardous Substances Data)

供應(yīng) 2883-98-9 | 供應(yīng) α-細(xì)辛腦 | 現(xiàn)貨 2883-98-9 | 現(xiàn)貨 α-細(xì)辛腦 | 高純 2883-98-9 | 高純 α-細(xì)辛腦 | 定制 2883-98-9 | 定制 α-細(xì)辛腦 | 2883-98-9 供應(yīng)商 | α-細(xì)辛腦 供應(yīng)商 | 2883-98-9 生產(chǎn)廠家 | α-細(xì)辛腦 生產(chǎn)廠家 | 2883-98-9 價格 | α-細(xì)辛腦 價格 | 2883-98-9 現(xiàn)貨 | α-細(xì)辛腦 現(xiàn)貨 | 2883-98-9 作用 | α-細(xì)辛腦 作用 | 2883-98-9 原料 | α-細(xì)辛腦 原料 | 2883-98-9 定制 | α-細(xì)辛腦 定制 | 2883-98-9 試劑 | α-細(xì)辛腦 試劑 |