非那雄胺 原料 價(jià)格 98319-26-7 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品名稱 非那雄胺
CAS 98319-26-7
用途 見(jiàn)說(shuō)明
外觀性狀 見(jiàn)說(shuō)明
重金屬 無(wú)
化學(xué)名 非那雄胺
品牌 諾納
是否危險(xiǎn)化學(xué)品 不是
商品介紹

服務(wù)體系

1. 非那雄胺為本公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品,可申請(qǐng)免費(fèi)樣品

2. 極速發(fā)貨,高效助力生產(chǎn)

3. 品質(zhì)保證,穩(wěn)定供應(yīng)

4. 支持驗(yàn)收后付款

用途
非那雄胺
參數(shù)數(shù)值
治療前列腺增生非那雄胺是我國(guó)治療前列腺增生和前列腺炎的一種基礎(chǔ)藥物,它是合成的4–氮甾體激素化合物,屬抗性激素藥物,可選擇性抑制5α–還原酶,使睪酮轉(zhuǎn)化成5α–雙氫睪酮(DHT)的過(guò)程變阻,前列腺細(xì)胞內(nèi)雄性激素水平下降,血清中的前列腺特異抗原降低,增大的前列腺體積縮小,尿流率增加,從而減輕患者癥狀,達(dá)到治療前列腺增生的目的。該藥的作用特點(diǎn)是能選擇性地阻斷雄激素對(duì)前列腺的刺激作用,卻很少影響男子的性功能。
前列腺增生又叫前列腺肥大,它導(dǎo)致膀胱頸部和后尿道受壓迫,引起尿路梗阻以及其他癥狀和并發(fā)癥,使患者深感痛苦,多發(fā)于50歲以上的男性人群。
治療男性型脫發(fā)藥物非那雄胺也是一種5α–還原酶的特異性抑制劑,屬抗性激素類藥,它能阻止睪酮轉(zhuǎn)換為二氫睪酮,從而減少雙氫睪酮的合成,降低頭皮毛囊和血清中雙氫睪酮的含量,使已經(jīng)受抑的毛囊乳頭生發(fā)功能恢復(fù),促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)并防止繼續(xù)脫發(fā),非那雄胺是目前美國(guó)食品與藥品管理局FDA批準(zhǔn)的惟一用于治療男性型脫發(fā)的口服藥品,推薦劑量為一次1mg。
化學(xué)性質(zhì) 白色或類白色結(jié)晶性固體。易溶于氯仿、二甲亞砜、乙醇、甲醇或正丙醇,難溶于丙二醇或聚乙二醇400,極微溶于0.1mol/L鹽酸、0.1mol/L氫氧化鈉溶液或水。熔點(diǎn)約257℃;也有熔點(diǎn)252~254℃。[α]D-59°(C=l,甲醇)。
用途 5α-還原酶抑制劑,可抑制睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮。用于良性前列腺增生癥的治療。
用途 用于治療男子前列腺肥大及禿發(fā)等病癥
生產(chǎn)方法 以孕烯醇酮為原料。先和吡啶作用,再和甲醇鈉反應(yīng)得3-羥基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯(Ⅲ)。再和異丙醇鋁在甲苯和環(huán)己酮中,回流。過(guò)濾,洗滌,干燥,減壓濃縮。加入石油醚,于5℃攪拌,抽濾得氧化產(chǎn)物(Ⅳ),收率74.6%。該氧化產(chǎn)物和95%乙醇及10%氫氧化鉀溶液,在氮?dú)獗Wo(hù)下回流。減壓蒸去乙醇后,用6mol幾鹽酸調(diào)至Ph值約為3。抽濾,濾餅用水洗至中性,干燥得水解產(chǎn)物(V),收率96.4%。水解產(chǎn)物溶于叔丁醇中,攪拌下加入無(wú)水碳酸鈉的水溶液,回流下滴加高碘酸鈉和高錳酸鉀的水溶液,加畢回流。冷卻,過(guò)濾。濾液減壓蒸去大部分叔丁醇后,冰浴下用6mol/L鹽酸調(diào)至Ph值約為2。乙酸乙酯提取,提取液用飽和氯化鈉洗,干燥。減壓蒸干,乙酸乙酯重結(jié)晶得開(kāi)環(huán)產(chǎn)物(Ⅵ),收率66%。在冰浴冷卻下,往乙二醇中通入氨氣,加入開(kāi)環(huán)產(chǎn)物,緩慢升至180℃反應(yīng)。冷卻,加水,用6mol/I。鹽酸調(diào)至Ph值約為2。濾集固體,水洗至中性,用二甲基甲酰胺重結(jié)晶,得環(huán)合產(chǎn)物(Ⅶ),收率62.1%。該環(huán)合產(chǎn)物和二氧化鉑、醋酸及少量高氯酸,在85℃和常壓下氫化。濾去催化劑后,減壓濃縮至干。殘留物用二甲基甲酰胺重結(jié)晶,得氫化產(chǎn)物(Ⅷ),收率92.9%。該氫化產(chǎn)物和三苯基膦、甲苯及2,2’-二吡啶二硫化物(DPDS)混合,室溫?cái)嚢?。柱層析分離得吡啶硫化物(Ⅸ),收率79.0%。該硫化物和無(wú)水四氫呋喃及叔丁胺,室溫?cái)嚢柽^(guò)夜,加入二氯甲烷,用2mol/L鹽酸和飽和氯化鈉洗,干燥,減壓濃縮。殘留物用乙酸乙酯重結(jié)晶,得酰胺產(chǎn)物(X),收率77.1%。該酰胺和苯亞硒酸酐及氯苯一起,回流并緩慢蒸出溶劑和生成的水。柱層析分離,粗品用乙酸乙酯重結(jié)晶,得白色的非那雄胺晶體,收率52.3%,熔點(diǎn)253~255℃。
別名非那甾胺;N-(1,1-二甲基乙基)-3-羰基-4-氮雜-5Α-雄甾-1-烯-17Β-酰胺;N-(2-甲基-2-丙基)-3-氧代-4-氮雜-5Α-雄甾-1-烯-17Β-甲酰胺;N-叔丁基-3-氧代-4-氮雜-5A-雄甾-1-烯-17Β-甲酰胺;非那雄胺(USP美國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)品);非那甾胺(非那雄胺);非那甾胺(FTD);非那甾安
英文別名17beta-(n-tert-butylcarbamoyl)-4-aza-5alpha-androst-1-en-3-one;4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide,n-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-,(5-alpha,17-be;4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide,n-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-,(5alpha,17beta;l-652,931;mk-0906;n-tert-butyl-3-oxo-4-aza-5alpha-androst-1-ene-17beta-carboxamide;1,(5-ALPHA)-ANDROSTAN-4-AZA-3-ONE-17-BETA-(N-TERT-BUTYL-CARBOXAMIDE);17BETA-(T-BUTYLCARBAMOYL)-4-AZA-5-ALPHA-ANDROSTEN-3-ONE
性狀
非那雄胺
參數(shù)數(shù)值
熔點(diǎn) 253 °C
比旋光度 405 -59° (c = 1 in methanol)
儲(chǔ)存條件 Store at RT
溶解度 DMSO: 32 mg/mL, soluble
形態(tài)solid
顏色white to beige
水溶解性 insoluble
Merck 14,4082
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)98319-26-7(CAS DataBase Reference)
安全說(shuō)明
非那雄胺
參數(shù)數(shù)值
危險(xiǎn)品標(biāo)志 Xn,T,Xi
危險(xiǎn)類別碼 22-61-60-36/37/38
安全說(shuō)明 36/37/39-45-53-36-26-24/25
WGK Germany 3
RTECS號(hào)CL5245000
海關(guān)編碼 29379000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)98319-26-7(Hazardous Substances Data)

倉(cāng)儲(chǔ)物流

非那雄胺


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